Acta pharmaologica sinica (Tammikuu 2020)

Salviciini, uusi topoisomeraasi II: n estäjä, antaa voimakkaan syöpäsuoja-aktiivisuutensa ROS-sukupolven kautta

Salviciini, uusi topoisomeraasi II: n estäjä, antaa voimakkaan syöpäsuoja-aktiivisuutensa ROS-sukupolven kautta

Abstrakti Salviciini on uusi diterpenoidinen kinoniyhdiste, joka saadaan muuntamalla kiinalaisesta yrtistä eristetyn luonnollisen tuotejohdannaisen rakenteellisia modifikaatioita, joilla on voimakas kasvua estävä vaikutus laajaan ihmisen kasvainsolujen spektriin in vitro ja hiirillä, joilla on ihmisen kasvaimen ksenografteja. Sa

Neferiini estää angiotensiini II: n stimuloimaa proliferaatiota verisuonien sileälihassoluissa heme-oksigenaasi-1: n kautta.

Neferiini estää angiotensiini II: n stimuloimaa proliferaatiota verisuonien sileälihassoluissa heme-oksigenaasi-1: n kautta.

Abstrakti Tavoite: Neferiinin vaikutuksen selvittäminen angiotensiini II (Ang II) -indusoidussa verisuonten sileiden lihassolujen (VSMC) proliferaatiossa. menetelmät: Käytettiin ihmisen napanuolen sileiden lihassolujen soluja (HUVSMC). Solujen lisääntyminen määritettiin käyttämällä 3- (4, 5-dimetyylitiatsol-2-yyli) -2, 5-difenyylitetratsoliumbromidimääritystä (MTT) ja virtaussytometria-analyysiä. Hemioksigenaa

N-fenyylialkyylisubstituoitujen tramadolijohdannaisten suunnittelu, synteesi ja biologinen arviointi uusina μ-opioidireseptori-ligandeina

N-fenyylialkyylisubstituoitujen tramadolijohdannaisten suunnittelu, synteesi ja biologinen arviointi uusina μ-opioidireseptori-ligandeina

Abstrakti Tavoite: Tramadoli on epätyypillinen opioidikipulääke, jolla on vähäinen sietokyky ja riippuvuus. Sen opioidiaktiivisuus on kuitenkin paljon alhaisempi kuin klassisilla opiaateilla, kuten morfiinilla. Kehittää uusia kipulääkkeitä ja tutkia edelleen tramadolirungon rakenneaktiivisuussuhdetta (SAR). menetelm

Savukkeen tupakoinnin vaikutus tyypin 2 diabeteksen kehitykseen

Savukkeen tupakoinnin vaikutus tyypin 2 diabeteksen kehitykseen

Abstrakti Monilla tyypin 2 diabetes mellituksella (DM2) kärsivillä potilailla on riski saada mikro- ja makroverisuonisairauksia, joita voidaan havaita voimakkaasti tupakoivilla. Tupakointi lisää tyypin 2 diabeteksen riskiä. Nikotiini, joka tunnustetaan tupakan tärkeimmäksi farmakologisesti aktiiviseksi kemikaaliksi , vastaa savukkeiden tupakoinnin ja diabeteksen kehittymisen välisestä yhteydestä. Tässä mi

Uusi ATP-herkkä kaliumkanava-avaaja iptakalimi estää verenpaineeseen liittyvän insuliiniresistenssin palauttamalla endoteelitoiminnot

Uusi ATP-herkkä kaliumkanava-avaaja iptakalimi estää verenpaineeseen liittyvän insuliiniresistenssin palauttamalla endoteelitoiminnot

Abstrakti Tavoite: Tutkimaan iptakalimin vaikutuksia insuliiniresistenssin (IR) indusoimiin endoteelihäiriöihin ja selvittämään paransiiko iptakalimi hypertensioon liittyvää IR: tä fruktoosilla ruokituilla rotilla (FFR) ja spontaanisti hypertensiivisillä rotilla (SHR). menetelmät: Ihmisen napanuolen endoteelisoluja (HUVEC) käytettiin in vitro -tutkimukseen. Endoteeli

Oligomannuraraattisulfaatti estää CXCL12 / SDF-1-välitteistä lisääntymistä ja invasiota ihmisen kasvainsoluissa in vitro

Oligomannuraraattisulfaatti estää CXCL12 / SDF-1-välitteistä lisääntymistä ja invasiota ihmisen kasvainsoluissa in vitro

Abstrakti Tavoite: JG6 on uusi merestä peräisin oleva oligosakkaridi, jonka on osoitettu estävän angiogeneesiä ja kasvaimen metastaasia. Tässä tutkimuksessa pyrimme tunnistamaan potentiaalisen kohteen, joka on vastuussa JG6: n syövän vastaisesta aktiivisuudesta. menetelmät: Ihmisen maksasyöpäsolulinjaa Bel-7402 ja ihmisen kohdunkaulansyövän solulinjaa HeLa tutkittiin. CXCL12: n st

Geranyyli-geranyyliasetonin indusoimat lämpöshokkiproteiinin 70 suojaavat vaikutukset rottien atrofisessa gastriitissa

Geranyyli-geranyyliasetonin indusoimat lämpöshokkiproteiinin 70 suojaavat vaikutukset rottien atrofisessa gastriitissa

Abstrakti Tavoite: Tutkimaan geranyyligeranyylisetonin (GGA) vaikutusta atrofisen gastriitin etenemiseen rotilla ja sen potentiaalista mekanismia. menetelmät: Atrofinen gastriitti indusoitiin Sprague-Dawley-rotilla 0, 1-prosenttisella ammoniakkiliuoksella, 60-prosenttisella etanolilla ja 20 mmol / l deoksikolihapolla 24 viikon ajan.

Hermon kasvutekijä indusoi mesenkymaalisten kantasolujen johdon muodostumista edistämällä proliferaatiota ja aktivoimalla PI3K / Akt-signalointireitin

Hermon kasvutekijä indusoi mesenkymaalisten kantasolujen johdon muodostumista edistämällä proliferaatiota ja aktivoimalla PI3K / Akt-signalointireitin

Abstrakti Tavoite: Sen tutkimiseksi, aiheuttivat hermokasvutekijä (NGF) luuytimen mesenkymaalisten kantasolujen (MSC) angiogeneesiä ja niiden taustalla olevia mekanismeja. menetelmät: Luuytimen MSC: t eristettiin Sprague-Dawley-rottien reisiluista tai sääriluusta ja viljeltiin. Solut puhdistettiin 3 - 5 siirron jälkeen, ympättiin Matrigel-päällystetyille 24-kuoppalevyille ja käsiteltiin NGF: llä. Putken mu

Fenyyliefriinin stimuloima α1A-AR-liikkeen reaaliaikainen havaitseminen yksittäisissä elävissä soluissa

Fenyyliefriinin stimuloima α1A-AR-liikkeen reaaliaikainen havaitseminen yksittäisissä elävissä soluissa

Abstrakti Tavoite: Tutkittava agonistin, fenyyliefriinin (PE) stimuloimien α 1A -adrenergisten reseptorien (α 1A -AR) liikettä ja reseptorien liikkumisen dynamiikkaa reaaliajassa yksittäisissä elävissä soluissa, joiden resoluutio on millisekunnin ajan. menetelmät: Leimasimme α 1A -AR: n käyttämällä monoklonaalista, anti-FLAG (eräänlainen merkki) vasta-ainetta ja Cy3-konjugoitua vuohen anti-hiiri IgG: tä ja rekisteröimme niiden kuljetusprosessin kulun elävissä HEK293A-soluissa, joita stimuloi agonisti, PE, ja analysoimme sitten niiden dynaamiset ominaisuudet. tulokset: A1A-AR:

Irbesartaanin vaikutus ILK: n ilmentymiseen ja sen suhde epiteeli-mesenkymaaliseen siirtymiseen hiirissä, joilla on yksipuolinen virtsaputken tukkeuma

Irbesartaanin vaikutus ILK: n ilmentymiseen ja sen suhde epiteeli-mesenkymaaliseen siirtymiseen hiirissä, joilla on yksipuolinen virtsaputken tukkeuma

Abstrakti Tavoite: Irbesartaanin, uuden tyypin 1 angiotensiini II -reseptorin antagonistin, on osoitettu olevan munuaissuojaava sekä diabeettisessa että ei-diabeettisessa nefropatiassa, mutta sen tarkka mekanismi on edelleen epävarma. Tässä tutkimme irbesartaanin vaikutusta integriiniin sidotun kinaasin (ILK) ilmentymiseen ja sen suhdetta epiteeli-mesenkymaaliseen muutokseen (EMT) hiirissä, joilla on yksipuolinen virtsaputken obstruktio (UUO). mene

Eri BAG-1-isomuodoilla on selkeät toiminnot kemoterapeuttisen indusoiman apoptoosin moduloinnissa rintasyöpäsoluissa

Eri BAG-1-isomuodoilla on selkeät toiminnot kemoterapeuttisen indusoiman apoptoosin moduloinnissa rintasyöpäsoluissa

Abstrakti Tavoite: BAG-1 on monitoiminen anti-apoptoottinen geeni, jossa on neljä isoformia, ja erilaisilla BAG-1-isomuodoilla on erilaiset anti-apoptoottiset toiminnot. Tässä tutkimuksessa transfektoimme BAG-1-isomuodot ihmisen rintasyövän solulinjoihin Hs578T (ER-negatiivinen) ja MCF-7 (ER-positiivinen) tutkiaksemme niiden vaikutusta apoptoosiin estrogeenien kanssa tai ilman. men

Tolterodiini vähentää veratridiinilla lisättyä myöhäistä INa: ta, käänteistä-INCX: tä ja varhaisia ​​jälkikäteen tapahtuvia depolarisaatioita kanin kammion eristetyissä myosyyteissä

Tolterodiini vähentää veratridiinilla lisättyä myöhäistä INa: ta, käänteistä-INCX: tä ja varhaisia ​​jälkikäteen tapahtuvia depolarisaatioita kanin kammion eristetyissä myosyyteissä

Abstrakti Tavoite: Myöhäisen natriumvirran ( I Na.L ) lisääminen ei aiheuta vain solunsisäistä Na +: n kertymistä, mikä johtaa solun sisäiseen Ca 2+: n ylikuormitukseen Na + / Ca 2+ -vaihtovirran käänteismuodon (käänteinen I NCX ) kautta, mutta myös myös pidentää APD: tä ja indusoi varhaisia ​​jälkipolkuja (EAD), mikä voi johtaa rytmihäiriöihin ja sydämen toimintahäiriöihin. Siten I Na.L: n estämistä p

Autofagian mukautuvat muutokset UPS-heikentymisen jälkeen Parkinsonin taudissa

Autofagian mukautuvat muutokset UPS-heikentymisen jälkeen Parkinsonin taudissa

Abstrakti Tavoite: Ubikitiini-proteasomijärjestelmä (UPS) ja autofagosomi-lysosomireitti (ALP) ovat tärkeimmät koneet, jotka vastaavat proteiinien hajoamisesta Parkinsonin taudissa (PD). Tämän tutkimuksen tarkoituksena on tutkia adaptiivisia muutoksia autofagiassa proteasomien estämisen yhteydessä dopaminergisissä neuroneissa in vitro ja in vivo . menetel

3D-QSAR-tutkimus 20 (S) -kamptotesiinianalogista

3D-QSAR-tutkimus 20 (S) -kamptotesiinianalogista

Abstrakti Tavoite: Luodaan kvantitatiivinen rakenne-aktiivisuussuhde (QSAR) -malli 20 ( S ) -kamptotesiini (CPT) -analogeista uusien CPT-analogien aktiivisuuden ennustamiseksi lääkkeiden suunnittelussa. menetelmät: Koulutusjoukkoa, joka sisälsi 43 rakenteellisesti monimuotoista CPT-analogia, jotka olivat topoisomeraasi I: n estäjiä, käytettiin kvantitatiivisen rakenne-aktiivisuussuhteen mallin rakentamiseksi vertailevan molekyylikenttäanalyysin (CoMFA) kanssa. QSAR-m

Seerumin virtsahappotasojen yhteys osteoporoosiin ja luun vaihtumarkkereihin kiinalaisessa populaatiossa

Seerumin virtsahappotasojen yhteys osteoporoosiin ja luun vaihtumarkkereihin kiinalaisessa populaatiossa

Abstrakti Viimeaikaiset todisteet osoittavat, että virtsahappo on suojaa joitakin neurologisia sairauksia vastaan, mutta voi olla haitallista monissa aineenvaihdunta- ja sydän- ja verisuonitaudeissa. Tässä tutkimuksessa tutkimme seerumin virtsahappotasojen ja luun metabolian välistä yhteyttä kiinalaisilla miehillä ja postmenopausaalisilla naisilla. Shangh

Kehittyneet glykaation lopputuotteet edistävät ihmisen aortan sileiden lihassolujen kalkkiutumista in vitro aktivoimalla NF-κB ja säätämällä alaspäin IGF1R-ekspressiota

Kehittyneet glykaation lopputuotteet edistävät ihmisen aortan sileiden lihassolujen kalkkiutumista in vitro aktivoimalla NF-κB ja säätämällä alaspäin IGF1R-ekspressiota

Abstrakti Tavoite: Tarkoituksena tutkia edistyneiden glykaation lopputuotteiden (AGE) vaikutuksia ihmisen aortan sileiden lihassolujen (HASMC) kalkkifikaatioon in vitro ja niiden taustalla oleviin mekanismeihin. menetelmät: AGE: t valmistettiin keinotekoisesti. HASMC-kalsiumien kalsiumia indusoitiin lisäämällä epäorgaanista fosfaattia (Pi, 2 mmol / L) elatusaineeseen ja havaittiin Alizarin-punaisella värjäyksellä. Superna

Krooninen etanolin kulutus säätelee proteiinityrosiinifosfataasi-1B (PTP1B): n ilmentymistä rotan luurankolihaksessa

Krooninen etanolin kulutus säätelee proteiinityrosiinifosfataasi-1B (PTP1B): n ilmentymistä rotan luurankolihaksessa

Abstrakti Tavoite: Tutkia kroonisen etanolin saannin mahdollisia vaikutuksia proteiinityrosiinifosfataasi-1B: hen (PTP1B) ja insuliinireseptorin signalointireittiin rotan luurankolihaksessa. menetelmät: Rotat saivat etanolikäsittelyä päivittäisellä annoksella 0 (kontrolli), 0, 5 (ryhmä L), 2, 5 (ryhmä M) tai 5 g · kg −1 (ryhmä H) mahalaukulla 22 viikon ajan. In vivo -i

Suuritehoinen seulontakoe uusille ligandeille ihmisen melatoniinireseptoreissa

Suuritehoinen seulontakoe uusille ligandeille ihmisen melatoniinireseptoreissa

Abstrakti Tavoite: Melatoniini (MT) on neurohormoni, jota tuottaa ja erittää pääasiassa käpyraukko vuorokausipäivänä, ja se toimii pääasiassa kahden reseptorin alatyypin kautta: MT1 ja MT2 ihmisillä. Niiden kudosjakauman monimuotoisuus suosii eri toimintoja kullekin reseptorialatyypille. Siksi tarvitaan selektiivisiä modulaattoreita näiden melatoniinireseptori-alatyyppien fysiologisten roolien ja niiden vaikutusten määrittämiseksi patologisissa prosesseissa. menetelmät: Ho

Nykyisten autofágian estäjien ja aktivaattoreiden soveltaminen ja tulkinta

Nykyisten autofágian estäjien ja aktivaattoreiden soveltaminen ja tulkinta

Abstrakti Autofhagyia on tärkein solunsisäinen hajoamisjärjestelmä, jonka avulla sytoplasmiset materiaalit toimitetaan lysosomiin ja hajoavat siinä. Autophagyilla on sytoplasmisten proteiinien ja organellejen laadunvalvontamekanismina tärkeä rooli monissa ihmisen sairauksissa, mukaan lukien neurodegeneratiiviset sairaudet, syöpä, sydän- ja verisuonisairaudet, diabetes ja tartunta- ja tulehdukselliset sairaudet. ATG- gee

Emodin parantaa rottien munuais tubulaarisolujen sisplatiinin indusoimaa apoptoosia in vitro aktivoimalla autofagian

Emodin parantaa rottien munuais tubulaarisolujen sisplatiinin indusoimaa apoptoosia in vitro aktivoimalla autofagian

Abstrakti Tavoite: Aikaisempi raportti osoittaa, että kiinalaisista yrtteistä raparperista ja jättiläismäisristikosta koostuvasta juurakotista uutettu emodiini voi parantaa HEK293-solujen syöpälääkkeiden sisplatiinin aiheuttamaa vahinkoa. Tässä tutkimuksessa tutkimme, voisiko emodiini suojata munuaisten tubulaarisia epiteelisoluja sisplatiinin aiheuttamasta munuaistoksisuudesta in vitro. menetelmä